30.05.2022

Serie Rezeptur: Estradiol-Haarwasser

von Stefanie Fastnacht

Der alpha-Reduktasehemmer Estradiol löst sich in 2-Propanol-Wassergemischen ab einer Konzentration von 70 Prozent V/V. Der Fettalkohol Octyldodecanol lindert durch den hohen Alkoholgehalt verursachte Kopfhautreizungen.

© Sarah Siegler

Originalartikel als PDF

Nicole Kaufmann* betritt die Hohenzollern Apotheke. Die Stammkundin wendet sich an PTA Sarah Siegler: „Können Sie sich noch erinnern, mein Hautarzt hat bei mir vor drei Monaten Haarausfall diagnostiziert und mir deshalb eine Lösung zur Behandlung der Kopfhaut empfohlen. Dank der Lösung wachsen die Haare jetzt zum Glück wieder nach. Leider vertrage ich das Präparat auf der Kopfhaut nicht besonders gut. Seit ich es anwende, brennt meine Haut dauernd, ist gerötet und total trocken.“

PTA Sarah Siegler schaut in der Kundendatenbank nach, was Frau Kaufmann vor drei Monaten bekommen hat. Das Fertigarzneimittel ist zum Glück hinterlegt, und die PTA kann sich die Zusammensetzung anschauen. Dabei stellt sie fest, dass die Lösung neben dem Wirkstoff 17-alpha-Estradiol einen hohen Anteil an 2-Propanol enthält. Sie sagt: „Frau Kaufmann, die Lösung ist alkoholhaltig, was tatsächlich dazu beiträgt, die Kopfhaut auszutrocknen und zu entfetten.“

Im weiteren Gespräch erklärt die Kundin, dass sie das Produkt eigentlich nicht absetzen will, da die Therapie anschlägt. Sarah Siegler bietet ihr deshalb an zu prüfen, ob sie alternativ ein Haarwasser mit demselben Wirkstoff, aber einer geringeren Alkoholkonzentration herstellen kann. Frau Kaufmann nimmt den Vorschlag begeistert an und hinterlässt der PTA ihre Handynummer zur Rücksprache.

Die Rezeptur

17-alpha-Estradiol 0,025 g
Octyldodecanol 18,00 g
Alc. Isopropyl. 66,50 g
Aqua purif. ad 100,00 g

Dos.: 1 x tgl. 3 ml in die Kopfhaut einmassieren

Plausibilitätsprüfung

Nachdem Frau Kaufmann gegangen ist, macht sich Sarah Siegler sofort an die Recherche. Als Erstes loggt sie sich online in den NRF-Rezepturenfinder ein. Leider entdeckt sie dort keinen Rezeptur-Vorschlag. Während sie noch überlegt, wie sie weiter vorgehen soll, fällt ihr Blick im Regal mit der Fachliteratur auf das Buch „Rezepturen, Probleme erkennen, lösen, vermeiden“. Darin gibt der inzwischen verstorbene Rezepturspezialist Apotheker Dr. Gerd Wolf praktische Tipps zu den unterschiedlichsten Rezepturen.

Tatsächlich findet sie darin auch einen optimierten Rezepturvorschlag mit 17-alpha-Estradiol zur Anwendung auf der Kopfhaut. 100 Gramm dieser Lösung enthalten 0,025 Gramm 17-alpha-Estradiol, 18 Gramm Octyldodecanol, 66,5 Gramm 2-Propanol und 15,48 Gramm Wasser. Die PTA beschließt, diese Rezeptur auf Plausibilität zu prüfen.

Unbedenklichkeit

17-alpha-Estradiol-- Der Wirkstoff gehört zu den 5-alpha-Reduktasehemmern und wird synonym als Alfatradiol bezeichnet. In Form von Lösungen für die Kopfhaut wird Estradiol gegen leichten, hormonell-erblich bedingten Haarausfall (androgenetische Alopezie) bei Männern und Frauen eingesetzt. Es unterdrückt die Umwandlung des Hormons Testosteron in Dihydrotestosteron, kräftigt die Haarwurzeln und fördert das Haarwachstum. Außerdem kurbelt das Hormon die Kollagenproduktion an, fördert die Hautdurchblutung und aktiviert insgesamt den Hautstoffwechsel.

Deshalb findet man den Wirkstoff auch mehr und mehr in Anti-Aging-Rezepturen zur Reduzierung der Faltentiefe. Im Unterschied zum stereoisomeren 17-beta-Estradiol hat Alfatradiol eine geringere ös- trogene Wirkung. Laut Angaben in der DAC-Monografie sind keine systemischen Wirkungen zu erwarten. Zur Anwendung auf der Kopfhaut wird Estradiol üblicherweise in Konzentrationen von 0,015 bis 0,025 Prozent eingesetzt. Die Dosierung von 0,025 Prozent entspricht der des zuvor von Frau Kaufmann verwendeten Fertigarzneimittels.

Wichtig-- Estradiol unterliegt der Verschreibungspflicht. Davon ausgenommen sind Formulierungen zur Anwendung auf der Kopfhaut bei leichter androgenetischer Alopezie bei Männern und Frauen ab 18 Jahren.

Octyldodecanol-- Unter dem Synonym Eutanol ® G wird der langkettige, verzweigte Fettalkohol in Kosmetika und Individualrezepturen als geschmeidig machender Zusatzstoff eingesetzt. Die Konzentrationen der öligen, nicht hydrolysierbaren Flüssigkeit liegen dabei zwischen zehn bis 18 Prozent. Auf der Haut bildet Eutanol ® G eine Schutzschicht. In Folge reduziert sich der Wasserverlust, und die Haut bleibt feucht und geschmeidig. Ein Effekt, der besonders bei trockener Haut erwünscht ist. Außerdem dient Eutanol ® als Emulgator und als Lösungsvermittler, speziell für Salicylsäure. Der Fettalkohol ist nicht mischbar mit Wasser. Mit bestimmten Alkohol-Wasser-Gemischen ist er dagegen klar mischbar.

2-Propanol-- Auch als Isopropanol oder Alcohol isopropylicus bezeichnet, dient der Alkohol als polarer Arzneistoffträger, Lösungsmittel für unpolare Substanzen, Penetrationsförderer und Desinfektionsmittel. Er ist etwas lipophiler als Ethanol, wodurch sich lipophile Subs- tanzen in Gemischen mit Wasser besser klar mischen lassen. Nach dem Auftragen auf die Kopfhaut verdunstet 2-Propanol vollständig. Dies führt zu einem leicht kühlenden Effekt. Wie bei Frau Kaufmann, kann der Alkohol empfindliche Haut allerdings austrocknen und entfetten und in Folge Rötungen und Reizungen verursachen.

Aqua purificata-- Gereinigtes Wasser bildet zusammen mit 2-Propanol die Grundlage der Rezeptur. Das pharmazeutische Personal der Hohenzollern-Apotheke verwendet Wasser aus einem Bag-in-Box-System. So steht Gereinigtes Wasser immer in bester pharmazeutischer Qualität zur Verfügung.

Stabilität/Kompatibilität

Estradiol gehört zur Verbindungsklasse der Phenole und ist photoinstabil. Sarah Siegler erinnert sich an eine Rezeptur-Fortbildung bei der sie gelernt hat, dass der phenolische Charakter von Estradiol galenisch meist aber nicht relevant ist. So auch bei dieser Rezeptur, weshalb sie den Wirkstoff als kompatibel mit den anderen Ausgangsstoffen einstuft. Kopfzerbrechen bereitet der PTA dagegen die Löslichkeit von Alfatradiol. Die lipophile Substanz ist eigentlich nur in organischen Lösungsmitteln gut löslich.

Im Buch von Apotheker Dr. Wolf liest sie, dass der Alkoholgehalt des Haarwassers deshalb nicht unter 70 Prozent V/V liegen darf. Selbst dann lässt sich Estradiol nur durch Erwärmen komplett lösen. Um dem Austrocknen durch den galenisch notwendigen hohen Gehalt an 2-Propanol vorzubeugen, schlägt der Rezepturexperte deshalb den Zusatz des Fettalkohols Octyldodecanol in einer Konzentration von 18 Prozent vor. Auch bei dieser Substanz überlegt Sarah Siegler, ob sie sich tatsächlich klar mit der wässrig-alkoholischen Grundlage mischen lässt.

Deshalb loggt sich die PTA nochmal online in das NRF ein, und zwar in die Tabellen für die Rezeptur. Im Kapitel „Lipide in wässrig-alkoholischer Lösung“ findet sie ein Kurvendiagramm, mit dessen Hilfe abschätzbar ist, welche Mengen flüssiger Lipide sich in unterschiedlich konzentrierte 2-Propanol-Gemische bei Raumtemperatur klar einarbeiten lassen. Danach lässt sich der Fettalkohol mit dem Alkohol-Wasser-Gemisch ebenfalls mischen.

Serie Rezeptur

03/2022 Hustensalbe
04/2022 Glukose-Lösung
05/2022 Tretinoin-Creme
06/2022 Estradiol-Haarwasser
07/2022 Clobetasol-Nagellack
08/2022 Spironolacton-Suspension
09/2022 Erythromycin-Creme
10/2022 Hydrocortison-Suspension
11/2022 Miconazol-Ohrentropfen
12/2022 Nasensalbe

Herstellungsanweisung

Hier notiert Sarah Siegler noch, dass die Rezeptur aufgrund des Gehalts an 2-Propanol mikrobiell nicht anfällig ist. In Anlehnung an das NRF legt sie für die flüssige Zubereitung zur Anwendung auf der Haut eine Aufbrauchfrist von sechs Monaten fest. Als Abgabegefäß wählt sie eine Braunglasflasche, worin Estradiol vor Licht geschützt ist. Außerdem vermerkt sie, dass der Kundin zur genauen Dosierung der Lösung eine Pipette mit Graduierung mitgegeben werden soll.

Fazit

Die Rezeptur ist plausibel und kann hergestellt werden. Sarah Siegler berechnet noch schnell den Preis der Rezeptur. Anschließend ruft sie Frau Kaufmann an. Diese möchte testen, ob sich ihre Kopfhaut durch den Octyldodecanol-Zusatz beruhigt und bestellt 100 Gramm. Da in der Rezeptur nicht viel zu tun ist und alle Ausgangsstoffe sogar an Lager sind, sagt Sarah Siegler ihr die Herstellung noch für den Abend zu.

Video

Herstellung

Nachdem Apothekerin Dr. Christine Ertelt alle notwendigen Unterlagen unterschrieben hat, geht die PTA sofort ins Labor und zieht sich ihre Schutzausrüstung an. Dann reinigt sie die Arbeitsfläche, legt alle Arbeitsutensilien bereit und desinfiziert fachgerecht mit 2-Propanol 70 Prozent.

Abwiegen

Als Erstes wiegt Sarah Siegler die benötigte Menge Estradiol auf der Analysenwaage unter Berücksichtigung des Einwaagekorrekturfaktors ab. Dann tariert sie ein Becherglas mit Glasstab auf der Rezepturwaage aus und legt die benötigte Menge 2-Propanol im Becherglas vor.

Lösen

Nun überführt die PTA das Estradiol in das Becherglas mit dem 2-Propanol. Das Wägeschälchen wiegt sie zurück und notiert den Wert als Inprozesskontrolle (IPK). Danach löst sie das Estradiol unter Erwärmen auf dem Magnetrührer, wobei sie schrittweise vorgeht. Sie stellt zunächst eine Temperatur von 50 Grad Celsius ein. Da sich der Wirkstoff dabei nicht ausreichend löst, muss sie die Temperatur langsam weiter bis auf 70 Grad Celsius erhöhen. Als IPK notiert sie, dass der Wirkstoff vollständig gelöst ist und keine ungelösten Bestandteile mehr zu sehen sind.

Anschließend ergänzt sie die Verdunstungsverluste von 2-Propanol. Dann wiegt sie 18 Gramm Octyldodecanol zu und vermischt das Ganze mit dem Glasstab. Zum Schluss ergänzt sie mit Wasser auf 100 Gramm und rührt nochmals um. Als Endkontrolle hält die PTA fest: klare, farblose Lösung, keine ungelösten Teilchen mehr sichtbar.

Abfüllen und Etikettieren

Zum Schluss füllt Sarah Siegler die Lösung in eine Braunglasflasche um, etikettiert gemäß Paragraf 14 der Apothekenbetriebsordnung und legt eine graduierte Pipette als Dosierhilfe bei.

Abgeben

Als Frau Kaufmann zur Abholung in die Apotheke kommt, freut sie sich riesig, dass sie ihre Therapie gegen den Haarausfall fortsetzen kann. Um die gereizte und gerötete Kopfhaut der Kundin schnell zu beruhigen, stellt ihr die PTA noch eine Spülung mit Extrakten aus Herzsamen vor. Diese soll Frau Kaufmann nach jeder Haarwäsche anwenden und so die Hautbarriere unterstützend stabilisieren.

obald die Kopfhaut sich wieder normalisiert hat, rät Sarah Siegler der Kundin, sich eine Bürste mit Wildschweinborsten zu kaufen und Haar und Kopfhaut damit jeden Tag zu bürsten beziehungsweise zu massieren. Insbesondere durch die Massage wird die Durchblutung der Kopfhaut angeregt. In Folge werden die Haarwurzeln besser mit Nährstoffen versorgt und das nachwachsende Haar zusätzlich zur Behandlung mit Alfatradiol stabilisiert.

*Name von der Redaktion geändert

Dr. Stefan Bär unterstützt die Redaktion bei der Serie fachlich. Die Rezeptur ist sein Spezialgebiet. Er setzt sich dafür unter anderem als Mitglied der Fachgruppe „Magistrale Rezeptur“ der GD Gesellschaft für Dermopharmazie und als Betreuer einer Rezepturhilfehotline ein.


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