Serie OTC-Arzneistoffe: Loperamid

Durchfall (Diarrhö) ist keine Krankheit, sondern ein Symptom. Fachleute sprechen von Diarrhö, wenn mehr als dreimal pro Tag ungeformter, wässriger oder breiiger Stuhl ausgeschieden wird.

Akuter Durchfall entsteht plötzlich und verschwindet in der Regel nach wenigen Tagen von selbst wieder. Die häufigsten Auslöser hierzulande sind Viren, insbesondere Noro- und Rotaviren. Ebenfalls häufig sind Infektionen durch Bakterien wie Campylobacter, Salmonellen oder Escherichia coli, die meist über verunreinigtes Trinkwasser oder belastete Lebensmittel übertragen werden. Ferner können psychische Belastungen wie Stress oder Angst die Darmbewegung (Darmmotilität) steigern und zum Beispiel vor Prüfungen akuten Durchfall auslösen.

Auch osmotisch wirksame Substanzen wie Zuckeraustauschstoffe (z. B. Sorbit, Xylit) fördern den Wassereinstrom in den Darm und verursachen so das Symptom. Im Blick zu behalten ist ferner die Einnahme von Antibiotika. Damit verbunden kann es zu Störungen des Darmmikrobioms und nachfolgend zu Veränderungen der Stuhlkonsistenz kommen.

Hält Durchfall länger als vier Wochen an, gilt er als chronisch. Betroffene sollten zum Ausschluss von chronisch entzündlichen Darmerkrankungen, Nahrungsmittelunverträglichkeiten oder malignen Grunderkrankungen immer an einen Arzt verwiesen werden.

Flüssigkeitshaushalt

Bei Durchfallerkrankungen ist das Gleichgewicht von Flüssigkeitsaufnahme und -abgabe im Darm gestört. Dazu tragen verschiedene Mechanismen bei. Zum einen nimmt die Darmmotilität zu und der Speisebrei wird schneller weitertransportiert als im gesunden Zustand. Die schnellere Passage geht einher mit einer verminderten Rückresorption von Flüssigkeit und Elektrolyten. Diese verbleiben im Darm und verdünnen den Darminhalt. Zum anderen ist die Sekretion von Flüssigkeit und Elektrolyten in den Darm erhöht, sodass sich der Stuhl weiter verflüssigt, was zu häufigeren Entleerungen führt.

Auslöser für die verstärkte Sekretion können Giftstoffe (Toxine) von Krankheitserregern sein. Durch die damit einhergehende erhöhte Elektrolytkonzentration im Darm entsteht ein osmotischer Sog zum Ausgleich des Elektrolytgehaltes. Bei chronischen Erkrankungen können zudem im Darmgewebe freigesetzte Entzündungsmediatoren dafür sorgen, dass verstärkt Wasser und Elektrolyte in den Darm strömen.

Begleitsymptome-- Dazu zählen Bauchschmerzen, Blähungen, Übelkeit, allgemeines Unwohlsein und Schwindel bis hin zum Kreislaufkollaps. Letzteres ist dem Verlust von großen Mengen Flüssigkeit (Dehydratation) und Elektrolyten geschuldet, was besonders bei Säuglingen, Kleinkindern und Senioren schnell gefährlich wird und ausgeglichen werden muss.

Loperamid

Das Antidiarrhoikum ist für Erwachsene und Kinder ab zwölf Jahren zur symptomatischen Behandlung von akutem Durchfall zugelassen. Der Opioidrezeptor-Agonist bindet an Rezeptoren in der Darmschleimhaut. In der Folge lassen die wellenförmigen Muskelkontraktionen, die den Speisebrei Richtung After transportieren, im Darm nach und die Stuhlfrequenz sinkt. Dadurch normalisiert sich auch die Rückresorption von Wasser, und der Stuhl bekommt wieder seine normale Konsistenz.

Dosierung-- Zu Behandlungsbeginn erhalten Erwachsene in der Selbstmedikation je vier Milligramm Loperamid, Kinder (> 12 J.) zwei Milligramm. Danach nehmen beide pro ungeformtem Stuhl zwei Milligramm Loperamid ein. Die Tageshöchstdosis für Erwachsene liegt bei zwölf Milligramm, für Kinder bei acht Milligramm. Ohne ärztliche Kontrolle soll die Einnahmedauer zwei Tage nicht überschreiten.

Darreichungsformen-- Loperamid-haltige Präparate werden in Form von Hartkapseln, Schmelztabletten und Tabletten (auch kombiniert mit Simeticon) angeboten. Der Zusatz des Entschäumers soll Begleitsymptome wie Blähungen und damit verbundene Beschwerden lindern.

Einnahme-- Die empfohlene Anzahl Hartkapseln/Tabletten wird unzerkaut mit einem Glas Wasser geschluckt. Schmelztabletten werden auf die Zunge gelegt, wo sie zergehen und mit dem Speichel geschluckt werden. Wasser ist für diese Anwendung nicht erforderlich.

Nebenwirkungen/Kontraindikationen

Obwohl Loperamid die Blut-Hirn-Schranke passiert, wird es durch das Transportprotein P-Glykoprotein (P-gp) sofort aktiv aus dem Zentralen Nervensystem (ZNS) herausgepumpt. Daher entfaltet es bei Einhaltung der in der Packungsbeilage angegebenen Dosierung keine zentralen Wirkungen. Zu den häufigen unerwünschten Wirkungen während der Therapie der akuten Diarrhö gehören Kopfschmerzen und Obstipation.

Wechselwirkungen-- Vorsicht geboten ist bei der gleichzeitigen Einnahme von Loperamid und P-gp-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Verapamil). Diese hemmen den Rücktransport von Loperamid aus dem ZNS, wodurch der Opioid-Abkömmling zentraldämpfende Nebenwirkungen wie eine Atemdepression entfalten kann.

Kontraindikationen-- Loperamid darf nicht bei Antibiotika-assoziiertem Durchfall, Verstopfung, Darmverschluss (Ileus), Fieber, Blut im Stuhl, akuter Colitis ulcerosa, schweren Lebererkrankungen, Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Kindern unter zwei Jahren eingesetzt werden. Kinder von zwei bis zwölf Jahren dürfen mit Loperamid nur unter ärztlicher Aufsicht behandelt werden.

Beratungstipps

Basis bei der Behandlung von Durchfall ist der schnelle Ersatz verloren gegangener Flüssigkeit und Elektrolyte. Empfehlenswert zum Ausgleich sind standardisierte orale Rehydratationslösungen mit Glukose und Elektrolyten. Bei zusätzlichem Erbrechen können diese auch löffelweise oder per Einwegspritze im Abstand von wenigen Minuten verabreicht werden. Als weitere Getränke eignen sich Wasser oder ungesüßte Kräutertees, zum Beispiel aus Kamillenblüten (standardisierte Arzneitees) oder getrockneten Heidelbeeren (10 – 20 g/150 ml).

Bei begleitenden Blähungen lösen Kamillenauszüge Krämpfe und lindern Schmerzen. Heidelbeeren enthalten die Darmschleimhaut abdichtende Gerbstoffe, was sich positiv auf den Wasser- und Elektrolythaushalt auswirken kann. Abraten sollten Sie von Cola, Limonaden und unverdünnten Fruchtsäften, die meist sehr viel Zucker enthalten. Durch ihre hohe Osmolarität ziehen sie weitere Flüssigkeit in den Darm und verstärken so den Durchfall.